Павлюченко В.Н., Даниличев В.Ф., Новиков С.А., Рейтузов В.А.
Мягкая контактная линза как средство доставки лекарственных веществ во внутренние структуры глаза
Aктуальность
Низкая величина биодоступности лекарственных веществ при традиционном инстилляционном методе введения требует разработки новых более эффективных методов доставки лекарств во внутренние структуры глаза.
Цель
Оценить фармакокинетические параметры доставки лекарственного ве-щества на примере левофлоксацина во влагу передней камеры глаза (ВПК) с помощью мягкой контактной линзы (МКЛ), насыщенной антибиотиком.
Материал и методы
МКЛ (влагосодержание 38%) насыщали левофлоксацином из 0,5%-ного раствора. Концентрацию антибиотика в МКЛ и водных растворах определяли спектрофотометрически, а микробиологическим методом во ВПК после отбора у пациентов перед факоэмульсификацией.
Результаты
Компьютерной обработкой экспериментальных данных по сорбции левофлоксацина МКЛ, его десорбции из линзы в конъюнктивальную полость и далее во ВПК получена эмпирическая зависимость концентрации антибиотика во ВПК (С) от времени выдержки МКЛ на глазу пациента (t) C= – 0.00014t2 + 0.0834t – 1,978, на основании которой выведено уравнение, позволяющее вычислить количество антибиотика, выходящего из передней камеры (W) в любой момент времени W= Сl (– 0.0000466t3 + 0.0417t2 – 1,978t), где Сl – клиренс (10 мкл/мин). Используя экспериментальные данные и приведенные уравнения, определена величина биодоступности левофлоксацина в случае применения МКЛ (3,6 %) и метода инстилляций (0,25 %).
Выводы
Приведенные данные по биодоступности показывают, что доставка антибиотика во внутренние структуры глаза с помощью МКЛ значительно эффективнее в сравнении с методом инстилляций. Это связано с пролонгированным выделением лекарства из МКЛ (максимальная величина С устанавливается только через 5 часов) и его локализацией в зоне роговицы глаза, преимущественно через которую лекарство проникает в переднюю камеру.