Реферат RUS  Реферат ENG  Литература  Полный текст

Основные противотуберкулезные препараты


1----------

    Стрептомицин (S) – бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый Actinomyces globisporus streptomycini. Активен в отношении быстроразмножающихся МБТ. Проникая внутрь бактериальной клетки, угнетает синтез белка в микобактерии посредством связывания её рибосом, что приводит к остановке роста клетки. Показан для лечения впервые выявленного и рецидивного туберкулёза в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами. Не используется у пациентов с поражением слухового нерва или вестибулярными расстройствами. Назначается в\м однократно в суточной дозе 16 мг\кг массы тела. При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста суточную дозу снижают до 8 мг \ кг. Длительность применения не более 3-х месяцев.

    Изониазид (Н) – препарат из группы гидразидов изоникотиновой кислоты (ГИНК), активен в отношении МБТ. Изониазид является про-лекарством, которое не действует на МБТ пока не окислится каталазой \ пероксидазой. Препарат ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколовой кислоты, явяляющейся структурным компонентом клеточной стенки микобактерии. Бактерицидно действует на быстро и медленно размножающиеся МБТ, расположенные вне- и внутриклеточно в любом органе. Препарат хорошо проникает во все физиологические жидкости – спинномозговую, плевральную, асцитическую. Показан для лечения впервые выявленного и рецидивного туберкулёза в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами. Изониазид применяют внутрь после еды в суточной дозе 5 – 8 мг \ кг массы тела больного ежедневно, а также в интермиттирующем режиме – через день или 2 раза в неделю в дозе 10 – 15 мг \ кг массы тела, но не более 750 мг в сутки. Длительность курса не ограничена. Внутримышечное и внутривенное введение показано при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, уклонении пациентов от приёма перорально или контролируемом лечении на амбулаторном этапе. Вводят медленно 10 % раствор изониазида из расчёта 10 мг \ кг массы тела больного. Через 30 мин. после введения изониазида внутримышечно вводят 2 мл витамина В6.

    Рифампицин (R) – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Подавляет активность ДНК – зависимой РНК-полимеразы в чувствительной к нему бактерии. При этом он не подавляет активность указанного фермента в организме хозяина. Препарат хорошо всасывается (но пища снижает биодоступность) и распределяется, проникает в клетки, проходит через гематоэнцефалический барьер. Используется для лечения впервые выявленного и рецидивного туберкулёза в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами. Совместим со всеми противотуберкулёзными препаратами, кроме циклосерина. Не рекомендуется назначение рифампицина при лечении других инфекций. Противопоказаниями для назначения рифампицина являются недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, беременность и лактация, повышенная чувствительность к препарату.

    Назначается рифампицин в суточной дозе 8 – 12 мг\кг массы тела больного, обычно 450 – 600 мг в сутки однократно утром за 30 -60 мин. до завтрака ежедневно или 3 раза в неделю. Длительность приёма не ограничена.

    Рифабутин (Rb) – производное рифампицина (полусинтетический антибиотик широкого спектра). Препарат ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу, чувствительных к нему возбудителей, не влияя на соответствующий фермент организма хозяина. Считается, что препарат оказывает прямое ингибирующее действие на синтез ДНК бактериальной клетки ,чем и объясняется его активность в отношении микобактерий, устойчивых к рифампицину. Препарат показан для лечения туберкулёза и микобактериозов у ВИЧ-инфицированных пациентов и больных СПИДом. Назначается однократно в суточной дозе 300 мг, при плохой переносимости суточная доза делится на 2 приёма по 150 мг. При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

    Пиразинамид (Z) – амид пиразинкарбоновой кислоты, синтетический туберкулостатик ,в больших дозах оказывает бактерицидное действие. Пиразинамид также как и изониазид является про-лекарством, которое в МБТ активируется пиразинамидазой, после чего превращается в пиразиноевую кислоту, обладающую бактерицидным действием. Препарат хорошо проникает в инкапсулированные очаги и не утрачивает активность в кислой среде казеозных масс и очагах острого воспаления. Назначается при лечении впервые выявленного и рецидивного туберкулёза в комбинации с другими препаратами. Требуется осторожность при назначении препарата больным с сопутствующим сахарным диабетом.

    Назначается ежедневно внутрь в суточной дозе 1,5 – 2 г (25 – 30 мг \ кг массы тела больного), при применении 3 раза в неделю суточная доза увеличивается до 35 мг \ кг массы тела больного. Длительность приёма не ограничена.

    Назначают в суточной дозе 15 – 25 мг \ кг массы тела больного, обычно 1,2 – 1,4 г 1 раз в сутки; при применении 3 раза в неделю суточную дозу увеличивают до 30 мг \ кг.

    Резервные противотуберкулезные препараты

    Протионамид (Pt) и этионамид (Et) – синтетические препараты-гомологи, тиамиды являются производными никотинамида с равной бактериостатической активностью. Подавляют синтез пептидов и миколовой кислоты в МБТ. В высоких концентрациях блокируют синтез белка в микробной клетке. Стимулируют фагоцитоз в очаге туберкулёзного воспаления, что способствует его рассасыванию. Показаны при лекарственно устойчивом туберкулёзе в комбинации с другими препаратами. Не назначаются при гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите в периоды обострений и при заболеваниях печени.

    Назначаются внутрь в суточной дозе 0,75 г (10 – 20 мг \ кг массы тела больного). Доза делится на 2 – 3 приёма и принимается после еды.

    Канамицин (K) – антибиотик широкого спектра действия, продуцируемый Actinomyces kanamycеticus. Связывается с рибосомой и нарушает биосинтез белка в бактериальной клетке. Назначается при лекарственно устойчивом туберкулёзе в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами. Не рекомендуется назначать канамицин для лечения других инфекций. Противопоказан больным с нарушением слуха и вестибулярными расстройствами, а также при нарушении функции почек и беременности.

    Применяется внутримышечно в суточной дозе 16 мг \ кг массы тела больного. При хронической почечной недостаточности, а также больным пожилого и старческого возраста суточную дозу снижают до 750 мг 1 раз в сутки. При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 15 мг \ кг массы тела (капельно в течение 30 мин.).

    Амикацин (А) – полусинтетический антибиотик, производное канамицина. Оказывает бактериостатическое действие на МБТ, устойчивые к стрептомицину, но имеет перекрёстную устойчивость с канамицином. Противопоказания те же, что и для канамицина, но ототоксический эффект наблюдается реже. Назначается в тех же дозировках, что и канамицин.

    Капреомицин (Сар) – антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus, оказывает сильное бактериостатическое действие на МБТ. Подавляет синтез белков посредством нарушения рибосомальной функции микобактерии. Эффект препарата распространяется на МБТ, устойчивые к основным препаратам. Имеет перекрёстную устойчивость с канамицином. Показан при лекарственно устойчивом туберкулёзе в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами. Назначается внутримышечно однократно в суточной дозе 16 мг \ кг массы тела в течение двух – трёх месяцев. Препарат разводят в 2 мл 0,9 % раствора хлорида натрия изотонического и вводят глубоко внутримышечно по 1 г ежедневно в течение двух – трёх месяцев, затем 2 – 3 раза в неделю до 12 месяцев. При хронической почечной недостаточности и у пожилых лиц суточную дозу снижают до 8 мг \ кг.

    Циклосерин (Cs) – антибиотик широкого спектра действия, образующийся в процессе жизнедеятельности Streptomyces orchidaceus и других микроорганизмов или полученный синтетическим путём. Механизм действия циклосерина связан с угнетением синтеза компонентов клеточной стенки бактерий. Устойчивость к циклосерину развивается медленно и редко, после 6 месяцев химиотерапии выделяется до 20 – 30 % устойчивых штаммов. Перекрёстной лекарственной устойчивостью не обладает. По активности уступает стрептомицину и изониазиду ,но действует на МБТ, устойчивые к этим препаратам и ПАСК. Показан при лекарственно устойчивом туберкулёзе в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами. Противопоказаниями для назначения циклосерина являются гиперчувствительность к препарату, эпилепсия, депрессия и психозы, тяжёлая почечная недостаточность, алкоголизм, беременность и лактация. Циклосерин применяют внутрь по 0,25 г 2 – 3 раза в день (но не более 1 г \ сут.) непосредственно перед едой.

    ПАСК -натрий (Pas) натрия парааминосалицилат. Механизм действия мало изучен. Предполагается, что ПАСК может ингибировать синтез фолиевой кислоты или же блокировать захват и утилизацию салициловой кислоты и перенос железа, а также нарушать синтез микобактина в МБТ. Показан при лечении лекарственно устойчивого туберкулёза в сочетании с другими противотуберкулёзными препаратами. ПАСК назначают в суточной дозе 2 г на 10 кг массы тела больного в 3 приёма, но не более 10 – 12 г в сутки. При первом внутривенном введении 3% водный раствор ПАСК-Na вводят капельно, не более 250 мл. В дальнейшем объём доводят до 500 мл и назначают 5 – 6 инфузий в неделю.

    Фторхинолоны (Fq). Применяются в клинике около 20 лет и хорошо известны как высокоэффективные средства для лечения широкого круга бактериальных инфекций. При этом, некоторые фторхинолоны показали бактерицидную активность в эксперименте в отношении нескольких видов микобактерий и, в первую очередь МБТ. Именно фторхинолоны в сочетании с оптимальной фармакокинетикой (включая высокие внутриклеточные концентрации) и хорошей переносимостью взрослыми при длительном их применении представляют значительный интерес как препараты в комбинированной химиотерапии микобактериозов и туберкулёза. Механизм действия фторхинолонов на МБТ принципиально отличается от механизма действия традиционных противотуберкулёзных препаратов, что обеспечивает бактерицидный эффект и активность фторхинолонов в отношении штаммов, чувствительных и устойчивых к химиопрепаратам.

    К фторхинолонам, обладающим противотуберкулёзной активностью, относятся: офлоксацин (Ofl), ципрофлоксацин (Cipfl), ломефлоксацин (Lomfl), левофлоксацин (Levfl), спарфлоксацин (Sparfl), моксифлоксацин (Moxfl). У этих препаратов нет перекрёстной устойчивости с другими противотуберкулёзными препаратами, но между фторхинолонами существует полная перекрёстная устойчивость. Фторхинолоны ингибируют ДНК-гиразу, нарушая таким образом спирализацию ДНК, что угнетает деление клетки. В результате микобактерия погибает. Низкая токсичность этих препаратов для макроорганизма объясняется отсутствием гиразы в его клетках. Показания для назначения фторхинолонов: распространённый и остропрогрессирующий впервые выявленный, рецидивный и лекарственно устойчивый туберкулёз (в комбинации с другими препаратами). Противопоказания: гиперчувствительность (в том числе к другим фторхинолонам или хинолонам), эпилепсия или другие поражения ЦНС с пониженным порогом судорожной готовности (после травмы, воспаления, инсульта), беременность и лактация, детский и юношеский возраст (до 18 лет). Необходимо соблюдать осторожность при почечной или печёночной недостаточности, психических заболеваниях в анамнезе.

    Офлоксацин применяется в суточной дозе 600 – 800 мг. Ципрофлоксацин применяют в суточной дозе 1000 – 1500 мг. Ломефлоксацин используют в суточной дозе 750 – 1000 мг. Левофлоксацин применяется в суточной дозе 500 – 1000 мг. Спарфлоксацин используют в суточной дозе 200 – 400 мг. Моксифлоксацин применяют в суточной дозе 400 мг. При плохой переносимости фторхинолонов суточная доза может назначаться в два приёма с 12-часовым интервалом.


Страница источника: 16
Сателлитные симпозиумы в рамках ХIV ежегодного конгресса Российского глаукомного обществаСателлитные симпозиумы в рамках ХIV ежегодного конгресса Рос...

Сателлитные симпозиумы в рамках конференции Современные технологии катарактальной и рефракционной хирургии - 2016Сателлитные симпозиумы в рамках конференции Современные техн...

«Живая» хирургия в рамках конференции Современные технологии катарактальной и рефракционной хирургии - 2016«Живая» хирургия в рамках конференции Современные технологии...

Современные технологии катарактальной и рефракционной хирургии - 2016Современные технологии катарактальной и рефракционной хирург...

Сателлитные симпозиумы в рамках IX Российского общенационального офтальмологического форумаСателлитные симпозиумы в рамках IX Российского общенациональ...

На стыке науки и практикиНа стыке науки и практики

Федоровские чтения - 2016 XIII Всероссийская научно-практическая конференция с международным участиемФедоровские чтения - 2016 XIII Всероссийская научно-практиче...

Актуальные проблемы офтальмологии XI Всероссийская научная конференция молодых ученыхАктуальные проблемы офтальмологии XI Всероссийская научная к...

Восток – Запад 2016 Научно-практическая конференция по офтальмохирургии с международным участием Восток – Запад 2016 Научно-практическая конференция по офтал...

Белые ночи - 2016 Сателлитные симпозиумы в рамках Международного офтальмологического конгресса Белые ночи - 2016 Сателлитные симпозиумы в рамках Международ...

Занимательная аккомодологияЗанимательная аккомодология

Невские горизонты - 2016 Научная конференция офтальмологовНевские горизонты - 2016 Научная конференция офтальмологов

Заболевания глазной поверхности. Взгляд со всех сторонЗаболевания глазной поверхности. Взгляд со всех сторон

Интересное об известномИнтересное об известном

Новые технологии в офтальмологии 2016 Всероссийская научно-практическая конференция Новые технологии в офтальмологии 2016 Всероссийская научно-п...

Витреоретинальная хирургия. Макулярный разрывВитреоретинальная хирургия. Макулярный разрыв

Современные технологии лечения витреоретинальной патологии - 2016 ХIV Научно-практическая конференция с международным участиемСовременные технологии лечения витреоретинальной патологии -...

Совет экспертов, посвященный обсуждению первого опыта использования новой офтальмологической системы CENTURION®Совет экспертов, посвященный обсуждению первого опыта исполь...

HRT/Spectralis* Клуб Россия 2015 – технология, ставшая незаменимой!HRT/Spectralis* Клуб Россия 2015 – технология, ставшая незам...

Три письма пациента. Доказанная эффективность леченияТри письма пациента. Доказанная эффективность лечения

Синдром «сухого» глаза: новые перспективыСиндром «сухого» глаза: новые перспективы

Многоликий синдром «сухого» глаза: как эффективно им управлять?Многоликий синдром «сухого» глаза: как эффективно им управлять?

Прошлое... Настоящее! Будущее?Прошлое... Настоящее! Будущее?

Проблемные вопросы глаукомы IV Международный симпозиумПроблемные вопросы глаукомы IV Международный симпозиум

Секундо В. Двухлетний личный опыт с линзами AT Lisa Tri и AT Lisa Tri ToricСекундо В. Двухлетний личный опыт с линзами AT Lisa Tri и AT...

«Живая» хирургия в рамках XVI Всероссийской конференции с международным участием «Современные технологии катарактальной и рефракционной хирургии»«Живая» хирургия в рамках XVI Всероссийской конференции с ме...

Инновации компании «Алкон» в катарактальной и рефракционной хирургииИнновации компании «Алкон» в катарактальной и рефракционной ...

Применение устройств HOYA iSert Toric. Применение торических ИОЛ HOYA iSert Toric в рефракционной хирургии катарактыПрименение устройств HOYA iSert Toric. Применение торических...

Секундо В. Трансплантация рефрактивной лентикулы  используя VisuMax как способ лечения осложнений операции Lasik. ВидеопрезентацияСекундо В. Трансплантация рефрактивной лентикулы  используя ...

Симпозиум компании «Алкон» с демонстрацией показательных операцийСимпозиум компании «Алкон» с демонстрацией показательных операций

Осложненная катаракта: особенности хирургии и фармакотерапииОсложненная катаракта: особенности хирургии и фармакотерапии

Современные технологии катарактальной и рефракционной хирургии XVI Всероссийская конференция с  международным участием Современные технологии катарактальной и рефракционной хирург...

Бактериальные инфекции глаза: взгляд офтальмолога и офтальмохирургаБактериальные инфекции глаза: взгляд офтальмолога и офтальмо...

Офтальмология: диагностика проблем, пути решенияОфтальмология: диагностика проблем, пути решения

Глаукома:теория и практика. Новый взглядГлаукома:теория и практика. Новый взгляд

Актуальные вопросы в лечении и профилактике ВМДАктуальные вопросы в лечении и профилактике ВМД

Современные аспекты и новые возможности ОКТСовременные аспекты и новые возможности ОКТ

Патология глазной поверхности и глаукома. Новые возможности и новые перспективы в решении «старых» проблемПатология глазной поверхности и глаукома. Новые возможности ...

Новейшие достижения в офтальмологииНовейшие достижения в офтальмологии

X Съезд офтальмологов России X Съезд офтальмологов России

Иммуномодулирующая и противовирусная терапия при лечении воспалительных заболеваний глаз различной этиологииИммуномодулирующая и противовирусная терапия при лечении вос...

«Нова Медика»: новые горизонты офтальмологии«Нова Медика»: новые горизонты офтальмологии

Рейтинг@Mail.ru